诺氟沙星胶囊说明书

诺氟沙星胶囊说明书

药品名称：诺氟沙星胶囊

性状：本品为胶囊剂，内容物为白色至淡黄色粉末。

适应症：适用于敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道 感染和伤寒及其他沙门菌感染。

用法用量：口服

1．大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌及奇异变形菌所致的急 性单纯性下尿路感染 一次400mg，一日2次，疗程3日。

2．其他病原菌所致的单纯性尿路感染 剂量同上，疗 程7～10日。

3．复杂性尿路感染 剂量同上，疗程10～21日。

4．单纯性淋球菌性尿道炎 单次800～1200mg。

5．急性及慢性前列腺炎 一次400mg，一日2次，疗程 28日。

6．肠道感染 一次300～400mg，一日2次，疗程5～7 日。

7．伤寒沙门菌感染 一日800～1200mg，分2～3次服 用，疗程14～21日。

成份：诺氟沙星

药理毒理：本品为氟喹诺酮类抗菌药，具广谱抗菌作用，尤其对需 氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗 菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟 肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、 变形菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。诺 氟沙星体外对多重耐药菌亦具抗菌活性。对青霉素耐药的淋 病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。 诺氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位， 抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

【药代动力学】空腹时口服吸收迅速但不完全，约为给药量的30%～ 40%；广泛分布于各组织、体液中，如肝、肾、肺、前列腺、 睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等，但未见于 中枢神经系统。

血清蛋白结合率为10%～15%，血消除关衰期 (t1/2?)为3～4小时，肾功能减退时可延长至6～9小时。 单次口服本品400mg和800mg，经1～2小时血药浓度达 峰值，血药峰浓度(Cmax)分别为1.4～1.6mg/L和2.5mg/L。

肾脏（肾小球滤过和肾小管分泌）和肝胆系统为主要排泄途 径，26%～32%以原形和小于10%以代谢物形式自尿中排出， 自胆汁和（或）粪便排出占28%～30%。

尿液pH影响本品的溶解度。尿液pH7.5时溶解最少， 其他pH时溶解增多。

不良反应：

1．胃肠道反应 较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、 腹泻、恶心或呕吐。

2．中枢神经系统反应 可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。

3．过敏反应 皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多性 红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。

4．偶可发生：

(1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识障碍、幻觉、 震颤。

(2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。

(3)静脉炎。

(4)结晶尿，多见于高剂量应用时。

(5)关节疼痛。

5．少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增 高及周围血象白细胞降低，多

禁忌：对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。

药物相互作用：

1．尿碱化剂可减少本品在尿中的溶解度，导致结晶尿 和肾毒性。

2．本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合 部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝清除明显减少，血消除 半衰期(t1/2?)延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如 恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，故合用时 应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。

3．环孢素与本品合用，可使前者的血药浓度升高，必 须监测环孢素血浓度，并调整剂量。

4．本品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用， 合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。

5．丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因 本品血浓度增高而产生毒性。

6．本品与呋喃妥因有拮抗作用，不推荐联合应用。

7．多种维生素，或其他含铁、锌离子的制剂及含铝或 镁的制酸药可减少本品的吸收，建议避免合用，不能避免时 在本品服药前2小时，或服药后6小时服用。

8．去羟肌苷（didanosine,DDI）可减少本品的口服吸 收，因其制剂中含铝及镁，可与氟喹诺酮类螯合，故不宜合 用。

9．本品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因清除减少， 血消除半衰期(t1/2?)延长，并可能产生中枢神经系统毒性。

注意事项：

1．本品宜空腹服用，并同时饮水250ml。

2．由于目前大肠埃希菌对诺氟沙星耐药者多见，应在 给药前留取尿标本培养，参考细菌药敏结果调整用药。

3．本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。 为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在 1200ml以上。

4．肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。

5．应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应 用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。

6．葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者服用本品，极个别可 能发生溶血反应。

7．喹诺酮类包括本品可致重症肌无力症状加重，呼吸 肌无力而危及生命。重症肌无力患者应用喹诺酮类包括本品 应特别谨慎。

8．肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药 物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均 需权衡利弊后应用，并调整剂量。

9．原有中枢神经系统疾病患者，例如癫痫及癫痫病史 者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。【孕妇及哺乳期妇女用药】曾用猴进行繁殖研究，剂量高达人用量的10倍，发现 本品可致流产。该剂量在猴的血浆峰浓度(Cmax)约为人的2 倍。本品在动物中并未证实有致畸作用。然而，在孕妇并未 进行合适的、有良好对照的研究，因此本品不宜用于孕妇。 本品是否经乳汁分泌尚缺乏资料。当乳妇应用200mg 本品时，乳汁中不能检出该药。然而，由于研究剂量较小， 且本类药物的其他品种经乳汁分泌，加之对新生儿及婴幼儿 潜在的严重不良反应，乳妇应避免应用本品或于应用时停止 哺乳。【儿童用药】本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确立。 但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。本品不宜用于 18岁以下的小儿及青少年。【老年患者用药】老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减 量应用。【药物过量】小鼠及大鼠单剂口服本品剂量达4g/kg，未发现致死作 用。急性药物过量时需进行催吐或洗胃促使胃排空，仔细观 察病情变化，予以对症处理及支持疗法。必须维持适当的补 液量。

规格：

批准文号：国药准字H14022585

生产厂家：山西太行药业股份有限公司